Analogi și înlocuitori pentru melatonină

Excreția de metabolit se încheie în termen de 12 ore de la ingestie.
Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) este de 3,5–4 ore. Excreția este efectuată la 89% de către rinichi, sub formă de conjugate sulfatate și glucuronate de 6-hidroximelatonină, iar 2% este excretat neschimbat.
Podea:
La femei, se observă o creștere de 3-4 ori a Cmax în comparație cu bărbații.
S-a remarcat, de asemenea, o variabilitate interindividuală a Cmax la același sex.
Cu toate acestea, în ciuda diferențelor în concentrații plasmatice, nu s-au găsit diferențe farmacodinamice între bărbați și femei..
Pacienți vârstnici:
Metabolizarea melatoninei este cunoscută a încetini cu vârsta. La diferite doze de melatonină, au fost obținute valori mai mari ale indicatorilor zonei sub curba concentrație-timp (ASC) și Cmax la vârstnici, ceea ce reflectă un metabolism redus al melatoninei la acest grup de pacienți. În timp ce Cmax la adulți (18-45 ani) este de 500 pg / ml, la vârstnici (55-69 ani) - 1200 pg / ml; ASC la adulți - 3000 pg × h / ml și 5000 pg × h / ml la vârstnici.
Pacienții cu funcție renală afectată:
Cu un tratament prelungit, nu a fost observată cumularea melatoninei. Aceste date sunt în concordanță cu timpul de înjumătățire scurt al melatoninei la om..
După 1 și 3 săptămâni de tratament, cu Cirkadin, în doză de 2 mg, s-a luat sânge la ora 23:00 (2 ore după ingestie), concentrația a fost de 411,4 ± 56,5 și, respectiv, 432,0 ± 83,2 pg, și similar cu o doză unică de 2 mg de voluntari sănătoși circadieni.
Pacienții cu funcție hepatică afectată:
Ficatul este principalul organ implicat în metabolismul melatoninei, de aceea bolile hepatice duc la o creștere a concentrației de melatonină endogenă.
La pacienții cu ciroză hepatică, concentrația plasmatică de melatonină în timpul zilei a crescut semnificativ. Comparativ cu grupul martor, a fost observată o scădere semnificativă a excreției totale de 6-sulfatoximelatonină.

Indicații de utilizare:
Medicamentul Zirkadin este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei primare, caracterizat prin calitatea slabă a somnului la pacienții mai mari de 55 de ani (ca monoterapie).

Mod de aplicare:
În interior, 2 mg o dată pe zi, după mâncare, seara, cu 1-2 ore înainte de culcare. Tabletele de cicladină trebuie înghițite întregi pentru a susține eliberarea susținută. Nu rupeți și nu mestecați o tabletă pentru a facilita înghițirea..
Cursul tratamentului poate fi de până la 13 săptămâni..
Insuficiență renală
Nu a fost studiat efectul insuficienței renale (de orice gravitate) asupra farmacocineticii melatoninei. Se recomandă prudență atunci când se prescrie melatonină unor astfel de pacienți..

Efecte secundare:
În studiile clinice, 48,8% dintre pacienții care au primit circadinină au raportat reacții adverse comparativ cu 37,8% în grupul placebo. Comparând raportul dintre pacienții cu reacții adverse la 100 de săptămâni-pacienți, viteza în grupul placebo a fost mai mare decât la grupul care a luat circadian (5,743-placebo față de 3,013-circadian). Cele mai frecvente reacții adverse au fost cefalee, nazofaringite, dureri de spate și dureri articulare, care au fost frecvente în ambele grupuri.
Tabelul include doar reacțiile adverse din studiile clinice care au fost observate la pacienții cu frecvență identică sau mai mare decât în ​​grupul placebo.
Frecvența reacțiilor adverse este clasificată astfel: foarte des (≥1 / 10); adesea (≥1 / 100 la notificări Abonare

Instrucțiuni de utilizare a circadinei și recenzii despre medicament

Pregătirile pentru normalizarea ritmurilor circadiene și a somnului - veghe sunt foarte populare în rândul populației. Muncă noaptea și seara, stresul constant și încordarea fizică afectează negativ starea mentală a unei persoane, care se manifestă printr-o varietate de tulburări de somn.

Medicamentele care conțin o substanță similară cu efectul hormonului melatonină ajută la scăparea de insomnie, oboseală crescută și suprasarcină emoțională. Unul dintre medicamentele ieftine și eficiente ale acestui grup este Circadin, care, conform instrucțiunilor oficiale de utilizare, are un efect hipnotic ușor și este un analog sintetic al hormonului glandei pineale..

Informații generale despre droguri

Tabletele Zirkadin sunt utilizate pentru normalizarea regimului zi - noapte și au proprietăți adaptogene. La vânzare există serii produse de diverși producători aparținând companiei Newrim Pharmaceutical Ltd (Marea Britanie):

  1. Germania, Catalent Schorndorf GmbH.
  2. Elveția, SwissCo Services AG.

Nu diferă în ceea ce privește prețul și compoziția, ci au proprietăți similare..

Grupul medicamentos, INN, domeniul de aplicare

Conform proprietăților sale chimice, circadianul este un substitut sintetic pentru vita-melatonină - un hormon care este produs în corpul pineal al creierului și este unul dintre principalii neurotransmițători. În structură, este un derivat indol al serotoninei, principalul aminoacid care este necesar pentru sinteza melatoninei - triptofan.

Conform proprietăților farmacologice, circadina este o pastilă de dormit și un medicament adaptogen. Conform clasificării anatomice și terapeutice din ultima revizuire, medicamentele psihotrope, agoniștii receptorilor de melatonină aparțin grupului N05HC. În Farmacopeea, medicamentul este înregistrat sub denumirea internațională neproprietară (INN) Melatoninum. Principalul domeniu de aplicare este psihiatria și neurologia, cu scopul de a corecta regimul și de a crește activitatea mentală.

Forme de eliberare și cost

Zirkadin este disponibil sub formă de tablete, care, datorită membranei filmului, au un efect prelungit. O singură doză este de 2 mg. La vânzare se află pachetele nr. 21, care conțin un blister din plastic cu tablete în celule contur individuale.

Prețul Zirkadin este în gama accesibilă pentru majoritatea consumatorilor, dar poate varia ușor în funcție de regiune și lanțul farmaceutic.

RegiunePreț per pachet în ruble
Moscova și regiunea Moscovei650-750
St.Petersburg667-689
Kazan641-745
Surgut639-697
Krasnodar650-742

Structura

Ingredientul activ este melatonina, un neurotransmițător care se formează prin acetilarea serotoninei folosind enzima metil și acetiltransferaza. Fiecare comprimat conține 2 mg de component activ, care, datorită prezenței unei membrane de film, sunt eliberate lent și au un efect ușor..

Talc, lactoză, dioxid de siliciu, dihidrură de Ca, stearat de Mg, copolimeri sunt folosiți ca substanțe auxiliare pentru producerea de tablete. Produsul nu conține arome și coloranți.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Circadina imită complet acțiunea hormonului natural care este produs în glanda pituitară umană. Acesta interacționează activ cu receptorii melatoninei de tipurile 1, 2 și 3, care sunt responsabili pentru ritmurile biologice umane și reglează somnul. Concentrația maximă a hormonului în sânge este observată noaptea, mai aproape de dimineață, ceea ce asigură o schimbare în fazele profunde și superficiale ale somnului. Cu o lipsă de melatonină, nu doar că este adormit perturbat, apare insomnia și anxietatea nocturnă, dar calitatea somnului este de asemenea perturbată - chiar și după o lungă odihnă, o persoană se simte obosită și epuizată emoțional.

Pe lângă efectul de normalizare asupra ritmurilor circadiene și a somnului, circadianul are următoarele proprietăți:

  • reglează activitatea sistemului nervos central și îmbunătățește memoria;
  • elimină oboseala fizică, letargie;
  • inhibă reacțiile la stres;
  • ajută la adaptarea la schimbarea zonelor orare în timpul zborurilor, precum și la trecerea la ora de vară și de vară;
  • crește activitatea mentală și fizică;
  • încetinește îmbătrânirea corpului;
  • îmbunătățește imunitatea prin stimularea producției de anticorpi;
  • protejează celulele de peroxidarea lipidelor și de efectele negative ale radicalilor liberi.

Când se utilizează comprimate înainte de culcare, se observă un efect clinic pozitiv pronunțat, deoarece gradientul concentrației de melatonină în sânge este cât mai aproape posibil de indicatorii naturali. Cu acest regim, nu există nici o inhibare a funcțiilor psihomotorii pe parcursul zilei..

Medicamentul nu este suficient absorbit din intestin, biodisponibilitatea este de aproximativ 20%, iar timpul de înjumătățire plasmatică din corp este de 4 ore. Jumătate din substanță se leagă de albumină. Sub influența enzimelor hepatice, se transformă în metaboliți inactivi, care sunt excretați în urină..

Proprietățile farmacodinamice ale medicamentului depind de următoarele condiții:

  1. Sex - concentrația maximă de melatonină în sângele femeilor depășește de 3 ori același indicator la bărbați.
  2. Masa - când luați Zirkadin în același timp cu alimentele, absorbția medicamentului încetinește.
  3. Vârsta - după 55 de ani, metabolismul melatoninei încetinește.

Indicații și contraindicații pentru administrarea de circadian

Principala funcție a melatoninei în organism este de a optimiza activitatea activă a corpului cu ritmuri biologice și circadiene, precum și de a facilita adormirea și reglarea adâncimii somnului.

De asemenea, lista de indicații pentru utilizarea Zirkadin include următoarele patologii:

  • desincronizarea cauzată de schimbarea zborului sau a ceasului la ora de vară și de iarnă;
  • schimbarea programului de lucru de la noapte la zi;
  • trezirea nocturnă frecventă, coșmaruri;
  • anxietate crescută seara și noaptea;
  • scăderea performanței, oboseală;
  • depresie de dispoziție, lacrimă;
  • creșterea stresului emoțional;
  • depresie sezonieră;
  • insomnie cronică.

Dacă sunteți intolerant la una dintre componentele medicamentului, administrarea acestor tablete este strict interzisă. Cirkadinul este prescris cu precauție persoanelor cu antecedente de boli endocrine (ipo- și hipertiroidism, diabet zaharat, feocromocitom).

Acest medicament este contraindicat în prezența unor astfel de boli:

  • boli de sânge (leucemie, anemie severă, agranulocitoză);
  • neoplasme maligne (limfom, cancer la ficat);
  • patologii autoimune (lupus eritematos sistemic, tiroidită autoimună, boală reumatică);
  • epilepsie;
  • insuficiență hepatică severă;
  • boli renale cronice.

Când se aplică Cirkadin pentru tratamentul persoanelor senile (peste 65 de ani), doza trebuie redusă. Sarcina și alăptarea sunt o contraindicație pentru numirea Zirkadin, deoarece nu au existat studii clinice care să confirme siguranța medicamentului în această categorie de femei. Limita de vârstă este de până la 18 ani. În cazuri excepționale, dacă există o nevoie urgentă și asigură monitorizarea constantă de către un medic, este permisă utilizarea la copii.

Instrucțiuni de utilizare și instrucțiuni speciale

Tabletele sunt destinate utilizării interne. Nu li se recomandă să fie zdrobite sau mestecate, deoarece deteriorarea membranei poate duce la modificarea proprietăților farmacodinamice. Aportul simultan cu alimente reduce absorbția medicamentului din tractul gastro-intestinal și poate provoca dificultăți de digestie, de aceea trebuie să beți circadină la 1-2 ore după mâncare. Tabletele trebuie spălate cu o cantitate suficientă de apă potabilă. Pentru a elimina episoadele de insomnie, o doză suficientă unică de 1 comprimat de Zirkadin la culcare.

În cazul patologiei cronice a somnului (trezire frecventă, coșmaruri, somn superficial), tratamentul este recomandat timp de 14-18 zile. Regimul de tratament obișnuit este de 1 comprimat 1 dată pe zi la o oră după ultima masă. În caz de ineficiență, doza poate fi crescută. Doza maximă zilnică este de 8 mg melatonină (4 comprimate).

În timp ce luați Zirkadin, ar trebui să limitați procedurile de conducere și manipulare care necesită o precizie ridicată și o concentrare crescută, deoarece există un pericol pentru viață și sănătate. Utilizați acest medicament cu precauție la pacienții cu intoleranță la lactoză și galactoză, precum și cu patologii autoimune..

Posibile efecte secundare și supradozaj

Cu intoleranță individuală la una dintre componentele medicamentului, se pot observa reacții alergice sub formă de urticarie, mâncărimi ale pielii și erupții cutanate, în cazuri mai severe - edemul Quincke și șoc anafilactic..

De obicei, medicamentul este tolerat cu ușurință, dar în timpul tratamentului pot apărea următoarele reacții adverse:

  • amețeli, senzație de greutate în cap;
  • sunând în urechi, mușcări intermitente în ochi;
  • conștiință încețoșată;
  • letargie, scăderea concentrației de atenție;
  • somnolență crescută;
  • schimbări frecvente de dispoziție, lacrimă și iritabilitate;
  • atacuri de agresiune;
  • dezorientare pe termen scurt în spațiu;
  • tahicardie;
  • crampe musculare și crampe.

Atunci când este luat în același timp cu mâncarea, poate exista o încălcare a peristaltismului (zgomot în abdomen, flatulență, diaree), o senzație de greutate în cavitatea abdominală.

Circadianul poate provoca modificări în astfel de parametri de laborator:

  • nivelul de colesterol și lipoproteinele cu densitate mică;
  • hipoproteinemie;
  • teste crescute ale funcției hepatice și modificări ale activității transaminazei.

Cazurile de supradozaj nu sunt înregistrate. În prezent, sunt efectuate studii clinice pentru a determina dozele maxime admise pentru utilizare unică și pe termen lung. Se poate presupune că, cu o supradoză de Cirkadin, efectele secundare se vor intensifica și va apărea somnolența. Nu există un antidot specific. Medicamentul este eliminat complet din organism în 12 ore.

Interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente

În tratamentul cu medicamentul, Circadian trebuie să țină cont de reacțiile care apar atunci când este combinat cu alte substanțe:

  1. Eficacitatea Zirkadin poate fi redusă în timp ce bea cu alcool. De asemenea, această combinație poate duce la modificarea probelor hepatice și la dezvoltarea hepatitei toxice..
  2. Atunci când se utilizează medicamente care conțin melatonină cu anticonvulsivante și antipsihotice, nu au fost detectate modificări semnificative din punct de vedere clinic.
  3. Este interzisă utilizarea circadinei în terapia combinată cu alte somnifere (Zoladex, Zaleplon). Aceasta poate provoca tulburări mintale..
  4. Drogurile care reduc efectul Cirkadin includ:
  • rifampicina;
  • carbamazepină;
  • Nicotină.
  1. Efectul crescut al melatoninei este observat atunci când este combinat cu COC și alți agenți conținând estrogen, chinolone, fluvoxamine.

Mijloace similare

Zirkadin, conform instrucțiunilor oficiale furnizate de producător, nu se eliberează din farmacii decât cu rețetă. Înlocuiți medicamentul în caz de intoleranță, absență în farmacie, precum și cu dificultăți financiare, este posibil numai după consultarea unui medic.

Analogii structurali completi ai lui Zirkadin sunt:

  1. Melaxen, Unipharm, SUA. Disponibil în pachetele nr. 6, 12, 24. Fiecare comprimat conține 3 mg de melatonină. Conform ultimelor înregistrări, acesta este clasificat ca medicament fără prescripție medicală. Prețul mediu este de aproximativ 1000-1100 de ruble pentru 24 de comprimate.
  2. Melarena, Makiz-Pharma, Rusia. Are două doze - 0,3 mg și 3 mg. Vândut în 10 comprimate per pachet. Prețul este mult mai mic decât analogele importate.

Efecte terapeutice similare au:

  1. Andante, Gideon Richter, Ungaria. Aparține grupului de somnifere și sedative. Disponibil sub formă de capsule care conțin 5 și 10 mg zaleplon. Elimină eficient insomnia cauzată de tulburări somatice și psihofiziologice, reduce anxietatea, îmbunătățește funcția cognitivă.
  2. Dormiplant, Wilmar Schwabe (Grupul Alpen Pharma), Germania. Este un preparat pe bază de plante care are proprietăți sedative pronunțate, elimină eficient iritabilitatea, normalizează somnul. Ingredientele active sunt extracte de balsam de valeriană și lămâie. Fiecare ambalaj conține 1 sau 2 blistere a 25 comprimate.

Recenzii ale medicilor și pacienților

Circadin are recenzii pozitive cu privire la eficacitatea sa în tratamentul diferitelor tulburări de somn:

  1. Druyan V.R., psihoterapeut: „Circadinul nu poate fi numit un medicament foarte eficient și puternic, dar face față depresiei, anxietății și insomniei. "Melatonina afectează ușor receptorii melatoninei și compensează deficiența sa în organism.".
  2. Ksenia, Vladivostok: „După ce a născut, nu a putut dormi normal, s-a trezit din cea mai mică agitație. Întrucât nu am alăptat un copil, am decis să beau ceva somnifere. După ce am citit recenziile, m-am oprit pe tabletele de circadian. 1 tableta noaptea m-a ajutat, am decis să măresc doza la 2. După o săptămână de tratament regulat, am început să adorm rapid și să mă trezesc cu bună dispoziție. ”.
  3. Vladimir, Ekaterinburg: „Sufer de mult timp de insomnie. El a luat diverse tincturi, dar nu a avut niciun efect. Neuropatologul a prescris circadian. După prima doză, am observat un efect - am adormit foarte repede. Adevărat, o săptămână mai târziu au fost dureri de cap, a trebuit să trec la un alt medicament ".

În prezent, companiile farmaceutice produc un număr foarte mare de somnifere. Ele diferă nu numai prin preț, ci și prin compoziție. Luarea de medicamente care afectează sistemul nervos poate fi însoțită de dezvoltarea de reacții adverse, astfel încât acestea ar trebui să fie prescrise doar de un specialist calificat.

circadian

Zirkadin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: Circadine

Cod ATX: N05CH01

Ingredient activ: melatonină (melatonină)

Producător: SwissCo Services (Elveția)

Actualizare descriere și fotografie: 21.11.2018

Prețuri în farmacii: de la 639 de ruble.

Circadinum este o pastilă de dormit.

Eliberați forma și compoziția

Ele eliberează circadian sub formă de tablete cu eliberare susținută: rotunde biconvexe, aproape albe sau albe (21 buc. Fiecare într-un blister, 1 blister într-o cutie de carton).

Compoziție 1 comprimat:

  • substanță activă: melatonină - 2 mg;
  • componente suplimentare: fosfat de hidrogen de calciu dihidrat, copolimer de metilcrilat de metil trimetilamonioetil clorură de metacrilat și acrilat de etil, dioxid de siliciu coloidal, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Melatonina este un analog sintetic al hormonului produs de glanda pineală, care este similar în structura chimică cu serotonina. Secreția de melatonină în condiții fiziologice crește după o perioadă scurtă de timp după debutul perioadei întunecate a zilei, atinge maximum la aproximativ 2-4 ore din noapte și scade în a doua jumătate a nopții. Se presupune că substanța este implicată în reglarea ritmurilor circadiene și în percepția ciclului zi-noapte. Melatonina prezintă o pastilă puternică pentru somn și asigură un somn rapid..

Se crede că efectul exercitat de această substanță asupra receptorilor MT1, MT2 și MTZ duce la o creștere a efectului hipnotic, deoarece acești receptori (în principal MT1 și MT2) controlează ritmurile circadiene și somnul. Deoarece nivelul de melatonină endogenă scade odată cu vârsta, circadina este capabilă să îmbunătățească semnificativ calitatea somnului pe fondul insomniei primare, în special la persoanele cu vârsta peste 55 de ani.

O doză zilnică de 2 mg de circadină luată seara ajută la creșterea duratei și la îmbunătățirea calității somnului. În același timp, pacienții observă o creștere a activității în timpul trezirii, în absența reacțiilor psihomotorii agravante pe parcursul zilei.

Farmacocinetica

După administrarea orală la adulți, substanța activă este absorbită rapid în tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal), la pacienții vârstnici, este posibilă o scădere a absorbției cu 50%. Biodisponibilitatea melatoninei este de 15%. Când se utilizează medicamentul în intervalul de doze de 2-8 mg, parametrii cinetici păstrează natura liniară a dinamicii. Se observă un efect pronunțat al primei treceri prin ficat, valoarea metabolismului primar conform cercetării este de 85%.

Perioada atingerii concentrației maxime (Tmax) când se utilizează produsul după mese este de 3 ore. Mâncarea afectează absorbția și concentrația maximă (Cmax) melatonina plasmatică atunci când este utilizată în doză de 2 mg. Pe fondul aportului alimentar concomitent, absorbția substanței scade, ceea ce duce la o T ulterioarămax (3 ore comparativ cu 0,75 ore) și C mai scăzutmax (1020 pg / ml comparativ cu 1176 pg / ml).

În timpul studiilor in vitro, s-a constatat că melatonina se leagă de proteinele plasmatice cu 60% - în principal cu alfa-1-glicoproteina acidă, albumina și lipoproteinele de înaltă densitate. Pe fondul tratamentului pe termen lung, cumulul său nu a fost observat..

Pe baza datelor studiilor experimentale, se poate presupune că metabolismul melatoninei se realizează cu participarea izoenzimelor CYP1A1, CYP1A2, și probabil și a sistemului citocromului P450 CYP2C19. Principalul metabolit al substanței este 6-sulfatoximelatonina, care nu este activă. Metabolizarea presistemică are loc în ficat, eliminarea metabolitului este finalizată la aproximativ 12 ore după administrarea orală.

Timpul de înjumătățire (T½) substanțele pot fi de 3,5–4 ore. Excreția este efectuată de rinichi, în timp ce 89% din doza primită este excretată sub formă de sulfat și conjugate de 6-hidroximelatonină glucuronidă și 2% neschimbată.

La femeile cumax melatonina a fost observată de 3-4 ori mai mare decât la bărbați. De asemenea, a fost înregistrată variabilitatea de cinci ori C.max între persoane diferite de același gen. Cu toate acestea, alte diferențe în parametrii farmacodinamici semnificativ din punct de vedere clinic la femei și bărbați, cu excepția diferențelor în Cmax substanțe din plasmă sanguină, nu sunt detectate.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, circadin este recomandat pentru utilizarea pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei primare, care se caracterizează prin calitatea scăzută a somnului la pacienții cu vârsta peste 55 de ani (ca medicament de monoterapie).

Contraindicații

  • boală autoimună;
  • afectarea funcției hepatice;
  • deficiență congenitală de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță congenitală la galactoză;
  • varsta pana la 18 ani;
  • hipersensibilitate la oricare dintre componentele Zirkadin.

Instrucțiuni de utilizare a Zirkadin: metodă și dozare

Cycadina se administrează oral.

Doza recomandată este de 1 comprimat (2 mg) o dată pe zi seara, după masă, cu 1-2 ore înainte de culcare. Pentru a susține eliberarea susținută de melatonină, comprimatul trebuie înghițit întreg. Mascați sau rupeți comprimatele pentru a înghiți mai ușor..

Durata terapiei nu este mai mare de 13 săptămâni.

Efecte secundare

  • sistemul imunitar: cu o frecvență necunoscută - reacții de hipersensibilitate (inclusiv umflarea limbii, umflarea mucoasei bucale, edemul lui Quincke);
  • sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, leucopenie;
  • boli parazitare și infecțioase: rar - herpes zoster;
  • metabolism: rar - hiponatremie, hipokalemie, hipertrigliceridemie;
  • sistemul nervos: rareori - amețeli, letargie, cefalee, migrenă, somnolență, hiperactivitate psihomotorie; mai rar - calitatea slabă a somnului, concentrarea afectată, deficiența de memorie, stupefacția de vis (oneirică), parestezia, sindromul picioarelor neliniștite, leșin;
  • psihic: rar - anxietate, anxietate, nervozitate, iritabilitate, vise neobișnuite, insomnie, coșmaruri; rar - trezirea de dimineață, schimbări de dispoziție, lacrimă, starea de spirit scăzută, simptome de stres, agitație, agresivitate, libido crescut, depresie, dezorientare;
  • aparat digestiv: rareori - uscăciunea gurii, stomatită ulceroasă, dureri abdominale (inclusiv în abdomenul superior), greață, dispepsie, hiperbilirubinemie; rare - balonare, respirație urâtă, hipersecreție de salivă, glossită ulceroasă, blistere pe mucoasa bucală, disconfort abdominal, zgomote intestinale anormale, stomac supărat, vărsături, supărare / supărare gastrointestinală, gastrită, boală de reflux gastroesofagian;
  • sistemul cardiovascular: rareori - hipertensiune arterială; mai rar - bufeuri, palpitații, angină pectorală;
  • tulburări labirintice și organul auzului: vertij, vertij pozițional;
  • organ de vedere: rar - creșterea lacrimării, vederea încețoșată, scăderea acuității vizuale;
  • sistemul musculo-scheletic: rareori - dureri la nivelul membrelor; mai rar - dureri de gât, spasme musculare, crampe de noapte, artrită;
  • piele și țesut subcutanat: rareori - transpirație nocturnă excesivă, piele uscată, erupții cutanate, mâncărimi (inclusiv generalizate), dermatită; mai rar - eritem, leziuni ale unghiilor, dermatită la mâini, eczeme, mâncărimi / erupții cutanate generalizate, psoriazis;
  • sistemul reproductiv: rareori - simptome de menopauză; mai rar - prostatită, priapism; cu frecvență necunoscută - galactororee;
  • tulburări generale: rareori - dureri toracice, astenie; mai rar - setea, durerea, oboseala;
  • sistemul urinar: rareori - proteinurie, glucozurie; mai rar - hematurie, poliurie, nocturie;
  • date de laborator și instrumentale: rar - o creștere a greutății corporale, o abatere de la norma de parametri de laborator a funcției hepatice; mai rar - niveluri anormale de electroliți din sânge, date anormale ale testelor de laborator, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Supradozaj

Nu au fost înregistrate cazuri de supradozaj de Zirkadin. În studiile clinice care au durat mai mult de 12 luni, medicamentul a fost luat în doză de 5 mg pe zi, fără modificări semnificative în natura efectelor adverse înregistrate..

În literatura de specialitate există informații despre utilizarea melatoninei în doze zilnice de până la 300 mg, fără să apară tulburări semnificative clinic. Se presupune că, în caz de supradozaj al medicamentului, poate apărea somnolență. După administrarea orală, excreția substanței active din organism poate fi probabil timp de 12 ore. Nu este nevoie de tratament special.

Instrucțiuni Speciale

Pe fondul administrării Zirkadin, poate apărea somnolență, drept urmare, medicamentul trebuie utilizat cu precauție în cazurile în care apariția acestui efect secundar poate reprezenta o amenințare pentru siguranța pacientului..

Rezultatele studiilor clinice privind utilizarea Cirkadin la pacienții cu boli autoimune nu sunt furnizate, prin urmare, nu este recomandat să se prescrie medicamentul pacienților din acest grup de risc.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În perioada de utilizare a produsului, din cauza riscului de somnolență, este necesar să se abțină de la a conduce și de a efectua alte tipuri de muncă potențial periculoase.

Sarcina și alăptarea

Conform studiilor preclinice, efectele adverse ale melatoninei asupra sarcinii, nașterii, dezvoltării fetale sau dezvoltării postnatală nu au fost stabilite. Cu toate acestea, din cauza lipsei de date clinice privind efectele circadianului asupra sarcinii, utilizarea acesteia la femeile însărcinate și gravide care planifică sarcina nu este recomandată.

Deoarece melatonina endogenă este detectată în laptele matern, se presupune că melatonina exogenă este capabilă să pătrundă și în laptele matern. În timpul studiilor la animale, s-a stabilit transmiterea melatoninei prin placenta sau laptele matern de la mamă la făt. Ca urmare, nu se recomandă utilizarea circadinei în timpul alăptării..

Utilizare în copilărie

Copiii și adolescenții sub 18 ani sunt contraindicați în absența informațiilor care confirmă siguranța și eficacitatea utilizării acesteia la pacienții din această categorie de vârstă.

Cu funcție renală afectată

Cu un curs lung de terapie, nu a fost detectată cumularea medicamentului, ceea ce este asociat cu timpul scurt de înjumătățire din corp. Dar, deoarece efectul disfuncției renale (de orice gravitate) asupra farmacocineticii medicamentului nu a fost studiat, se recomandă ca pacienții cu insuficiență renală să ia circadină cu precauție.

Cu afectarea funcției hepatice

Datorită faptului că metabolismul medicamentului se realizează în principal în ficat, prezența bolilor sale duce la o creștere a nivelului de melatonină endogenă. La pacienții cu ciroză hepatică, s-a constatat o creștere semnificativă a concentrației plasmatice de melatonină în timpul zilei, precum și, în comparație cu grupul de control, o scădere semnificativă a excreției de 6-sulfatoximelatonină.

Pacienții cu insuficiență hepatică sunt contraindicați.

Se folosește la bătrânețe

S-a stabilit că procesul de biotransformare a unei substanțe încetinește odată cu vârsta, drept urmare la vârstnicimax iar aria sub curba concentrație-timp (ASC) a melatoninei este mai mare decât la pacienții adulți:

  • pacienți 18–45 ani: Cmax - 500 pg / ml, ASC - 3000 pg × h / ml;
  • pacienți 55-69 ani: Cmax - 1200 pg / ml, ASC - 5000 pg × h / ml.

Interacțiunea medicamentelor

Interacțiunea farmacocinetică a melatoninei cu alte substanțe active:

  • fluvoxamina: concentrație crescută de melatonină (Cmax crește cu 12, ASC - de 17 ori) datorită suprimării metabolismului său prin izoenzimele CYP2C19 și CYP1A2 ale citocromului P450 (CYP) (se recomandă evitarea utilizării combinate a acestor fonduri);
  • cimetidină (un inhibitor al CYP2D), 5- și 8-metoxipsoralen, estrogeni (inclusiv terapia de înlocuire hormonală și contraceptive): nivelul melatoninei din plasma sanguină crește ca urmare a inhibării metabolismului său (cu aceste combinații, trebuie avut grijă);
  • chinolone (inhibitori de CYP1A2): expunere crescută la melatonină;
  • rifampicină, carbamazepină (inductori CYP1A2): concentrație plasmatică redusă de melatonină în sânge.

Fumatul poate duce la scăderea concentrației de melatonină (prin stimularea CYP1A2).

În prezent, au fost publicate o mulțime de date legate de influența asupra producției de melatonină endogenă a următoarelor substanțe: agoniști / antagoniști adrenergici opioizi și adrenergici, inhibitori de prostaglandină, antidepresive, benzodiazepine, triptofan și etanol. Nu au fost efectuate studii privind efectele reciproce ale acestor substanțe asupra cineticii și dinamicii Zirkadinului..

Interacțiunea farmacodinamică a melatoninei cu alte substanțe:

  • hipnotice benzodiazepine și non-benzodiazepine (zolpidem, zaleplon, zopiclonă): efectul sedativ al acestor substanțe este îmbunătățit; cu utilizarea combinată cu zolpidem, poate apărea o tulburare progresivă de memorie, atenție și coordonare (în comparație cu monoterapia cu această substanță);
  • etanol: efect slăbit al Zirkadinei; în timpul tratamentului trebuie să se abțină de la consumul de alcool;
  • imipramina, tioridazina (medicamente care afectează sistemul nervos central): nu a fost găsită nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic, însă, pe fondul acestei combinații, a existat o agravare a senzației de „turbiditate în cap”, comparativ cu acțiunea thioridazinei singure, precum și dificultăți în îndeplinirea unor sarcini și creșterea sentimente de calm în comparație cu monoterapia cu imipramină;
  • antiinflamatoare nesteroidiene: această combinație nu este recomandată.

Analogii

Analogii lui Zirkadin sunt: ​​Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melaritm, Melaksen, Melarena, Sonnovan.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor..

Perioada de valabilitate - 5 ani..

Termeni de vacanta la farmacie

Rețetă disponibilă.

Recenzii despre Zirkadin

Există relativ puține recenzii despre Zirkadin și sunt în mare parte pozitive. Pacienții care au luat medicamentul (în special persoanele în vârstă care suferă de insomnie primară), îl caracterizează drept o pastilă de somn eficientă cu efect ușor. Medicamentul, conform recenziilor, determinând creșterea treptată a somnolenței, accelerează adormirea, îmbunătățește calitatea somnului, reduce numărul de treziri noaptea, iar a doua zi după administrare ajută la creșterea stării de spirit și la creșterea activității, fără a duce la inhibare.

Aproape toți pacienții își atribuie costul ridicat dezavantajelor Zirkadinului; nu există raporturi despre apariția reacțiilor nedorite.

Prețul circadianului în farmacii

În farmacii, prețul Zirkadin pentru un pachet care conține 21 de comprimate poate varia de la 710 la 800 de ruble.